Inhibitor dehydrogenazy aldehydowej, przekształcającej aldehyd octowy (główny metabolit alkoholu etylowego) do kwasu octowego. W przypadku spożycia alkoholu w czasie leczenia dochodzi do znacznego wzrostu stężenia aldehydu octowego w organizmie i wystąpienia objawów zatrucia, takich jak: nudności, wymioty, tachykardia, niedociśnienie, zawroty głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca. Stopień nasilenia objawów zależy od ilości wypitego etanolu, utrzymują się one zwykle od 30–60 min do kilku godzin. W wyniku reakcji w przypadkach, gdy stężenie etanolu we krwi przekracza 125–150 mg/100 ml, mogą pojawić się: niewydolność oddechowa, zaburzenia rytmu serca, zawał serca, niewydolność krążenia, utrata przytomności, drgawki, a w sporadycznych przypadkach, gdy nie zostanie udzielona pomoc – zgon. Zazwyczaj po reakcji nietolerancji na alkohol, pacjent staje się senny i może spać przez kilkanaście godzin. Reakcja jest podstawą stosowania leku w terapii alkoholizmu; leczenie farmakologiczne powinno być połączone z innymi formami terapii, np. technikami behawioralnymi. Po podaniu p.o. wchłanianie jest zmienne, dystrybucja następuje głównie do nerek, trzustki, wątroby, jelit i tkanki tłuszczowej W znacznym odsetku metabolizowany w wątrobie do nieczynnych metabolitów, wydalanych głównie z moczem. 20% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z kałem.